Nifedipine tabletter

Nifedipine tabletter. Synonymer: Adalat, Procardia osv. Indikasjonene er som følger: 1.angina pectoris: variant angina pectoris; ustabil angina pectoris; kronisk stabil angina pectoris.2.

Hypertensjon (brukt alene eller i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner).

【Medikamentnavn】
Generisk navn: Nifedipine tabletter
Engelsk navn: Nifedipine tabletter
【Ingredienser】Nifedipin
Kjemisk navn: 2,6-dimetyl-4 (2-nitrofenyl) -1,4-dihydro-3,5-pyridinedikarboksylsyre dimetylester
Molekylær formel: C17H18N2O6
Molekylvekt: 346,34
【Utseende】En filmbelagt tablett, som virker gul etter å ha fjernet belegget.
【Indikasjoner】1. Angina pectoris: Variant angina pectoris; Ustabil angina pectoris; Kronisk stabil angina.
2. Hypertensjon (alene eller i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner).
【Spesifikasjon】 5 mg.

【Bruk og dosering】
1. Doseringen av nifedipin skal gradvis justeres i henhold til pasientens toleranse og kontroll av angina pectoris. Overdosering av nifedipin kan føre til lavt blodtrykk.
2. Begynn å ta fra en liten dose, vanligvis fra 10 mg/tid (2 tabletter per tid), oralt tatt 3 ganger om dagen; Den ofte brukte vedlikeholdsdosen er 10-20 mg/tid oralt (2-4 tabletter per tid), 3 ganger om dagen. For pasienter med åpenbar koronar spasme kan det brukes opptil 20-30 mg/tid (4-6 tabletter per tid), 3-4 ganger om dagen. Maksimal dose skal ikke overstige 120 mg/dag (24 tabletter per dag). Hvis tilstanden haster, kan den tygges og tas oralt eller sublinguelt i en dose på 10 mg/tid (2 tabletter per tid). Avhengig av pasientens svar på medisinen, kan det avgjøres for å administrere det igjen.
3. Vanligvis tar det å justere doseringen 7-14 dager. Hvis pasientens symptomer er åpenbare og tilstanden haster, kan dosejusteringsperioden forkortes. Basert på pasientens respons på medisiner, frekvens av angrep og dosering av sublingual nitroglyserin, kan doseringen av nifedipin justeres fra 10-20 mg (2-4 tabletter) til 30 mg/tid (6 tabletter på et tidspunkt) innen 3 dager, 3 ganger en dag.
4. For innlagte pasienter under streng overvåking kan 10 mg (2 tabletter) tilsettes hver 4-6 time basert på kontroll av angina eller iskemisk arytmi.
【Bivirkninger】

1. Vanlig forekomst av perifert ødem etter medisiner (perifert ødem er doseavhengig, med en forekomst på 4% når du tar 60 mg/dag og 12,5% når du tar 120 mg/dag); Svimmel, hodepine, motbydelig, tretthet og flushing av ansikts (10%). Forbigående hypotensjon (5%), krever ofte ikke seponering av medisin (forbigående hypotensjon er doseavhengig, med en forekomst på 2% i en dose på 60 mg/dag og 5% i en dose på 120 mg/dag). Individuelle pasienter kan oppleve angina, som kan være relatert til hypotensive reaksjoner. Hjertebank, nesetetthet, tetthet i brystet, pustebesvær, forstoppelse, diaré, gastrointestinal spasme, magesykdom, betennelse i skjelettmuskulatur, leddstivhet, muskelspasmer, mental spenning, skjelve, nevrotisisme, søvnforstyrrelser, uskarphet og underbinding, etc. (2%å bli sett. Besvimelse (0,5%), vil ikke lenger oppstå hvis de reduseres eller kombineres med andre anti -angina -medisiner.
2. Sjelden anemi, reduserte hvite blodlegemer, trombocytopeni, purpura, allergisk hepatitt, gingival hyperplasi, depresjon, paranoia, øyeblikkelig blind ved toppen av blodmedisinsk konsentrasjon, erythematøs lemmer, antinuclear antistoff -positiv artritt, etc. (0,5%).
3. Mulige alvorlige bivirkninger: Forekomsten av hjerteinfarkt og kongestiv hjertesvikt er 4%; Forekomsten av lungeødem er 2%; Forekomsten av arytmi og ledningsblokk er mindre enn 0,5% hver.
4. Allergener til dette produktet kan utvikle allergisk hepatitt, utslett og til og med peeling dermatitt.
【Kontraindikasjon】Det er kontraindisert for enkeltpersoner som er allergiske mot nifedipin.

【Forholdsregler】
1.Hypotensjon: De fleste pasienter med lavt blodtrykk opplever bare mild hypotensjon etter å ha tatt nifedipin, og noen få pasienter kan oppleve alvorlige hypotensjonssymptomer. Denne reaksjonen oppstår ofte under dosejustering eller doseringsøkning, spesielt når den kombineres med betablokkere. I løpet av denne perioden må blodtrykket overvåkes, spesielt når det kombineres med andre antihypertensive medisiner.
2. Pasienter som gjennomgår koronar arterie bypass -poding (eller andre operasjoner) under fentanylanestesi kan oppleve alvorlig hypotensjon når du tar nifedipin alene eller i kombinasjon med betablokkere. Hvis forholdene tillater det, bør medisinen avsluttes i minst 36 timer.
3.angina og/eller hjerteinfarkt: Et veldig lite antall pasienter, spesielt de med alvorlig koronararterie -stenose, opplever refleks opphisselse og økt hjertefrekvens etter å ha tatt nifedipin eller økende doser, noe som fører til økt forekomst av angina eller hjerteinfarkt.
4. Perifert ødem: 10% av pasientene opplever mild til moderat perifert ødem, som er relatert til arteriell utvidelse. Ødem forekommer ofte først i underekstremitetene og kan behandles med vanndrivende midler. For pasienter med kongestiv hjertesvikt er det nødvendig å skille om ødem er forårsaket av ytterligere forverring av venstre ventrikkelfunksjon.
5. Symptomer av "rebound" av betablokkere: plutselig seponering av betablokkere og bruk av nifedipin, kan av og til føre til angina pectoris. Doseringen av førstnevnte bør gradvis reduseres.
6. Kongestiv hjertesvikt: Et lite antall pasienter som får betablokkere kan utvikle hjertesvikt etter å ha begynt å ta nifedipin, og pasienter med alvorlig aortastenose har større risiko.
7. Interferens til diagnose: Ved å bruke dette produktet kan du av og til øke i alkalisk fosfatase, kreatinfosfokinase, laktatdehydrogenase, aspartataminotransferase og alanin aminotransferase. Generelt er det ingen kliniske symptomer, men det har blitt rapportert at galle -stase og gulsott; redusert blodplateaggregering og langvarig blødningstid; Direkte coomb -test positivt med/uten hemolytisk anemi.
8. Pasienter med lever- og nyredysfunksjon: Pasienter som tar betablokkere, bør være forsiktige og starte med små doser for å forhindre indusering eller forverring av hypotensjon, øke forekomsten av angina, hjertesvikt og til og med hjerteinfarkt. Pasienter med kronisk nyresvikt kan av og til oppleve reversible økninger i urea -nitrogen og kreatinin når du bruker dette produktet, og forholdet til nifedipin er ikke klart nok.
9. Langsiktig administrasjon skal ikke plutselig arresteres for å unngå forekomst av abstinenssyndrom og rebound.
【Gravide og ammende kvinner】
1. Det er ingen detaljerte kliniske forskningsdata. Dyreforsøk har vist at nifedipin har en teratogen effekt på embryoer, men det er ingen relevant menneskelig rapport ennå.
2. Nifedipin kan skilles ut i morsmelk. Ammende kvinner bør enten slutte å ta stoffet eller slutte å amme.
【Barn】Ikke klart.
【Eldre pasienter】Halveringstiden for nifedipin er forlenget hos eldre, så det bør være oppmerksom på å justere doseringen under påføringen.
【Medikamentinteraksjoner】
1.Nitrates: Når det kombineres med dette produktet, kan det kontrollere begynnelsen av angina pectoris og har god toleranse.
2. - blokkering: Kombinasjonen av dette produktet med -blokkere er godt - tolerert og effektiv hos de aller fleste pasienter. I noen enkeltpasienter kan det imidlertid indusere og forverre hypotensjon, hjertesvikt og angina pectoris.
3.Digitalis: Dette produktet kan øke bloddigoksinkonsentrasjonen. Det anbefales å overvåke bloddigoksinkonsentrasjonen når du først bruker, justerer doseringen eller overvåket blodkonsentrasjonen av digoksin når du avsluttet dette produktet.
4. Når de brukte medisinene med høye protein -bindingshastigheter, så som kumarin -antikoagulantia, fenytoin -natrium, kinidin, kinin, warfarin, etc., endres de frie konsentrasjonene av disse medisinene ofte.
5. Når cimetidin brukes sammen med dette produktet, øker plasmatoppkonsentrasjonen av dette produktet. Det bør rettes om å justere doseringen.
6. Pasienter som gjennomgår koronar arterie bypass -poding (eller andre operasjoner) under fentanylanestesi kan oppleve alvorlig hypotensjon når du tar nifedipin alene eller i kombinasjon med betablokkere. Hvis forholdene tillater det, bør medisinen avsluttes i minst 36 timer.
【Farmakologi og toksikologi】 Nifedipin er en dihydropyridin kalsiumantagonist. Det kan selektivt hemme transmembrantransporten av kalsiumioner i myokardceller og glatte muskelceller og hemme frigjøring av kalsiumioner fra cellene uten å endre plasmakalsiumionkonsentrasjonen.
1. Farmakologi
(1) Dette produktet kan samtidig utvide koronararteriene i både det normale blodet - forsyningsområdet og det iskemiske området, antagoniser spontan eller ergotamin - indusert koronar arterie -spasme, øker levering av myocardial oksygen hos pasienter med koronar arterie spasme og lindrer og forhindrer koronararteri spasm.
(2) Dette produktet kan hemme myokardiell sammentrekning, redusere myokardial metabolisme og redusere myokardielt oksygenforbruk.
(3) Dette produktet kan utvide de perifere motstandskarene, redusere perifer motstand, redusere både systolisk og diastolisk blodtrykk og avlaste hjertet etter - belastning.
(4) Dette produktet kan forsinke funksjonen til Sino - atrial node og atrioventrikulær ledning av det isolerte hjertet; Elektrofysiologiske studier på intakte dyr og mennesker har ikke funnet at dette produktet har effekten av å forsinke atrioventrikulær ledning, forlenge Sino - atrial node utvinningstid og bremse Sino - atrial node rate.
2. Toksikologi
Det er ingen kreftfremkallende effekt. Det er ingen mutagenisitet. Anvendelse av høy dose kan redusere fecundity av hunnmus; Det kan forårsake teratogenese; Det kan forårsake abort (medikamentabsorpsjonshastigheten til fostermus øker, dødeligheten av fostermus stiger, og overlevelsesraten til nyfødte mus avtar). Gravide aper som tar 2/3 - 2 ganger den maksimale menneskelige dosen kan føre til små morkaker og ufullstendig villusutvikling; Å gi rotter 3 ganger den maksimale menneskelige dosen kan forårsake forlengelse av graviditet. Effekten på menneskelig fecundity er fremdeles uklar.

【Farmakokinetikk】
Den blir raskt og fullstendig absorbert etter oral administrering. Dets blodmedisinsk konsentrasjon kan påvises 10 minutter etter oral administrering, og konsentrasjonen av topp blodmedisin er nådd omtrent 30 minutter senere. Tidspunktet for å nå toppen er avansert når stoffet tygges eller ledes sublinguelt. Det er ingen signifikant forskjell i biotilgjengelighet og halvt liv når dosen av nifedipin er mellom 10 - 30 mg. Det er i utgangspunktet ingen forskjell i relativ biotilgjengelighet blant svelging, tygging og sublingual administrering av nifedipin -tabletter. Nifedipin er sterkt bundet til plasmaproteiner, omtrent 90%. Det tar i kraft 15 minutter etter oral administrering, når sin toppeffekt i 1 - 2 timer, og effekten varer i 4 - 8 timer; Det trer i kraft 2 - 3 minutter etter sublingual administrasjon og når toppen på 20 minutter. T1/2 er bifasisk, med at T1/2 er 2.5 - 3 timer og T1/2 er 5 timer. Legemidlet omdannes til inaktive metabolitter i leveren, og omtrent 80% skilles ut gjennom nyrene og 20% ​​skilles ut med avføring. Metabolismen og utskillelsesgraden for nifedipin reduseres hos pasienter med lever- og nyreinsuffisiens.
【Lagring】Beskytt mot lys og oppbevares i en forseglet beholder.
【Pakke】Oralt fast stoff, pakket i polyetylenflaske med høy tetthet, 100 tabletter per flaske.
【Gyldighet】36 måneder.
【Standard】Ch.p . 2020, del II.
【Legemiddelgodkjenningsnummer】GUOYAO ZHUNZI H12020305